IMPORTANTE INVESTIGACIÓN EN CHILE
La novedad: diseñan compuestos con derivados de boldina para combatir el cáncer.
Diseñar y sintetizar compuestos análogos a los fármacos de platino con derivados carboxilados de boldina –presente de forma abundante en la corteza del boldo chileno– es el principal objetivo del proyecto FONDECYT de Iniciación, desarrollado por el Departamento de Química de la Universidad Técnica Federico Santa María (Chile) y que busca convertirse en una alternativa a los actuales tratamientos contra el cáncer.
La boldina es el principal alcaloide del boldo.
Según explica el Dr. Franz Thomet Isla, académico del Departamento de Química de la USM, por más de 30 años el cisplatino ha sido utilizado para el tratamiento de diversos tipos de cáncer.
El cisplatino es un medicamento basado en el platino usado en quimioterapia para el tratamiento de varios tipos de cáncer, entre los que se incluyen sarcomas, algunos carcinomas (p.ej. cáncer de pulmón de células pequeñas, cáncer de ovario), linfomas y tumor de células germinales.
“El carboplatino y el oxaliplatino, fármacos de 2da. y 3ra. generación respectivamente, son compuestos utilizados a nivel mundial para combatir diferentes tipos de cáncer. No obstante, el uso de este tipo de drogas, presenta importantes efectos secundarios (toxicidad renal, hepática y gástrica, entre otras) debido a la elevada citotoxicidad que ejercen, provocando la muerte tanto de células cancerosas como de células sanas. Lo anterior, limita su uso llegando incluso, en algunos casos, a interrumpir las terapias en pacientes tratados con este tipo de medicamentos”, precisó Thomet Isla.
¿Hay alternativas? Bueno, de eso se trata la investigación de la boldina.
El boldo es un árbol que se distribuye por el centro de Chile, las sierras Pampeanas del centro de la Argentina, y sierras del sur del Perú. Sus hojas, de fuerte aroma, se utilizan con propósitos culinarios y medicinales, sobre todo en América Latina.
El boldo es un árbol de mediano tamaño, de muy lento crecimiento hasta alcanzar un tamaño adulto, generalmente se le encuentra como un arbusto o árbol pequeño, en parte porque la mayoría de los ejemplares hoy existentes son producto de rebrote.
Es de follaje perenne, con hojas de color verde brillante. Florece entre agosto y septiembre en su hábitat nativo. Las inflorescencias se presentan en pequeños racimos de unas 12 flores pequeñas de color blanquecino. Las flores muestran por lo general 7 pétalos, de alrededor de 1 cm de largo. Los frutos son drupas de pequeño tamaño (alrededor de 2 cm de diámetro), color verde y sabor dulce.
El fruto del boldo es comestible, y ha sido consumido crudo y cocido desde la época precolombina. La corteza, rica en taninos, se emplea también en la curtiembre.
Sin embargo, lo más apreciado de sus productos son las hojas, utilizadas para la preparación de infusiones digestivas, para el tratamiento de la vesícula biliar y de las afecciones hepáticas.
El alcaloide ha demostrado propiedades antioxidantes diversas.
Principios activos:
> De las hojas se extrae también un 2% de aceite esencial, fuertemente aromático, rico en eucaliptol y ascaridol (alcanfor).
> Alcaloides, siendo el mayoritario la boldina, que tiene efectos coleréticos, colagogos y diuréticos; presenta también concentraciones menores de otros alcaloides, especialmente isoboldina y laurotenina.
Se recomienda su consumo con moderación.
Propiedades medicinales de las hojas frescas o secas y los frutos:
> Estimula las funciones digestivas al aumentar la secreción biliar. Contiene boldina que es hepatoprotector. Se utiliza una infusión con media cucharadita de hojas de boldo en una taza de agua.
> Actúa también sobre el sistema nervioso ocasionando sueño y leve anestesia.
> Es diurético. La infusión de boldo, pero también el aceite de boldo a razón de 5 gotas, ha sido encontrado beneficioso en las infecciones génitourinarias.
> La infusión de hojas se usa para tratar afecciones gastrointestinales (dispepsia, flatulencia, gastritis, indigestión, úlcera), hepáticas (cálculos, ictericia, cólico, insuficiencia y litiasis biliar, inflamación) y genitourinarias (gonorrea, nefritis, sífilis, uretritis), jaqueca, gota y reumatismo.
> Las hojas machacadas se aplican tópicamente para curar raspones y llagas. Los baños calientes fomentos y cataplasmas se usan para tratar reumatismo, hidropesía, sífilis, migraña y cefalea.
> El jugo de la hoja fresca se usa para dolor de oídos. El vino, jarabe, tintura y elixir de las hojas frescas se usan para tratar afeccionnes hepáticas y reumáticas). El cocimiento de la corteza se usa para dolor de estómago, tos y debilidades nerviosas.
> El boldo tiene propiedades que ayudan a limpiar la sangre cuando los riñones o el hígado no están funcionando bien.
> También ayuda a eliminar la bilis que se ha acumulado en la vesícula biliar.
> Otro beneficio es que reduce la formación de cálculos y borra manchas de la cara que se han formado por problemas hepáticos.
El té de boldo debe tomarse por la mañana, en ayunas, una hora antes de ingerir los alimentos. No se debe tomar por un tiempo prolongado. Algunos recomiendan tomarlo por 9 días seguidos y descansar por lo menos 3 semanas.
Lo nuevo
Existe importante evidencia científica que demuestra que el carboplatino y el oxaliplatino son drogas con diversos efectos secundarios. Por ello, es que se hace necesario diseñarnuevos compuestos que permitan desarrollar tratamientos con menores efectos indeseados.
En base a lo anterior, añade el Dr. Thomet Isla, este proyecto, en el que también participa el Dr. Patricio Reveco, académico del Departamento de Química de la USM, junto con los colaboradores Maritza Sanguinetti y Ricardo Delgado, contempla la preparación decompuestos análogos a las drogas comerciales, pero incorporando derivados del producto natural.
“La boldina es el principal componente activo aislado del boldo chileno (Peumus boldus Molina) y presenta interesantes propiedades antioxidantes, antiinflamatorias y citoprotectoras. Adicionalmente, al ser el boldo chileno una especie endémica, con este proyecto se busca explorar nuevas aplicaciones farmacológicas a las ya conocidas de este sustrato de origen natural”, señaló Thomet Isla.
En el Laboratorio de Organometálicos se ha desarrollado una metodología para modificar de forma selectiva la boldina y de esa forma preparar derivados carboxilados del producto natural.
A partir de estos derivados, se preparan los compuestos de platino (alguna vez descubierto en la provincia de Esmeraldas, Ecuador, por el español Antonio de Ulloa, siendo llevado por primera vez a Europa en 1735. Su nombre es por su parecido con la plata, con la cual se lo confundió en un primer momento. En 1822, fue encontrado también en los montes Urales, y más tarde en Colombia, Canadá y Sudáfrica), con las características apropiadas para posteriores aplicaciones farmacológicas.
Los nuevos compuestos de platino han comenzado a ser evaluados en distintas líneas celulares de cáncer: de mamas, de próstata y de colon, trabajo desarrollado en cooperación con el Laboratorio de Biología Celular del Cáncer, de la Facultad de Medicina de la Universidad de Valparaíso.
“Los estudios iniciales in vitro han demostrado que los compuestos sintetizados son tan efectivos como la droga comercial oxaliplatino (medicamento indicado en el tratamiento de primera línea del cáncer colorrectal avanzado y en el tratamiento adyuvante del cáncer de colon en estadio III), sobre las líneas celulares de cáncer estudiadas y además revelan que la actividad citotóxica es de 3 a 4 veces menor sobre las células sanas evaluadas hasta el momento. Actualmente se trabaja en desarrollar estudios que evalúen la actividad de los compuestos sintetizados frente a diversos tipos de radicales libres tanto en modelos químicos como en líneas celulares. Estos estudios se orientan a demostrar que la utilización de los derivados de boldina puede contribuir de forma significativa al desarrollo de terapias más seguras”, sostuvo el académico.
Acerca del boldo, contraindicaciones
De todos modos, cuidado con el consumo directo de las hierbas supuestamente medicinales: la neuróloga Ofrenda de Medina alertó: “Lo principal es que la gente sepa que las hierbas pueden no ser inofensivas. Hay que asesorarse, porque algunas son muy tóxicas”.
El boldo debe usarse con cautela en pacientes que ingieren agentes anticoagulantes o anti-plaquetas (adelgazantes de la sangre), ya que puede aumentar el riesgo de sangrado.
Debe usarse con cautela en pacientes que ingieren agentes hepatotóxicos (perjudiciales para el hígado), ya que puede causar hepatotoxicidad y, en teoría, el uso concurrente de boldo con drogas hepatotóxicas puede aumentar el riesgo de daño hepático.
Debe usarse con cautela en pacientes que ingieren drogas diuréticas, pues puede causar un efecto aditivo cuando se usa con agentes diuréticos.
Debe usarse con cautela en pacientes con obstrucción del conducto biliar, porque se cree que el boldo estimula el flujo biliar, lo que puede exacerbar la obstrucción del conducto biliar.
Debe usarse con cautela en pacientes que ingieren alcohol. El boldo puede causar hepatotoxicidad (daño en el hígado) y el uso concurrente de boldo con alcohol puede aumentar el riesgo de daño hepático. Debe evitarse en pacientes con enfermedades hepáticas.
No se recomienda su utilización en mujeres embarazadas o lactantes.
No hay comentarios :
Publicar un comentario